イク セロン パッチ 添付 文書。 イクセロンパッチとリバスタッチパッチの新基剤製剤

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イク セロン パッチ 添付 文書

**新連載ご案内【薬の副作用から見える医療課題】** 全日本民医連では、加盟する約650の医療機関や350の保険薬局からのデータ提供等を背景に、医薬品の副作用モニターや新薬評価を行い、およそ40年前から「民医連新聞」紙上(毎月2回)などで内外に情報発信を行ってきました(下記、全日本民医連ホームページでご覧になれます)。 今般、【薬の副作用から見える医療課題】として疾患ごと主な副作用・副反応の症状ごとに過去のトピックスを整理・精査し直してまとめ連載していきます。 <【薬の副作用から見える医療課題】当面連載予告> 2.アルツハイマー治療薬の注意すべき副作用 3.味覚異常・聴覚異常に注意すべき薬剤 4.睡眠剤の注意すべき副作用 5.抗けいれん薬の注意すべき副作用 6.非ステロイド鎮痛消炎剤の注意すべき副作用 7.疼痛管理に使用する薬剤の注意点 8.抗けいれん薬の副作用 9.抗精神薬などの注意すべき副作用 10.抗うつ薬の注意すべき副作用 以下、57まで連載予定です。 ドネペジル塩酸塩(アリセプト等)の副作用・リバスチグミンパッチ(イクセロンパッチ、リバスタッチパッチ)、コリン作動性の副作用・メマンチン塩酸塩(メマリー)による意識障害・異常行動 (1)ドネペジル塩酸塩の副作用の特徴と対策 私たちの副作用モニターでは、ドネペジル塩酸塩 商品名アリセプト等 に関する副作用報告が多数寄せられています。 消化器系症状の嘔気・嘔吐などは、投与開始直後や3mgから5mgに増量した時に発生していたのが特徴的です。 また、循環器系症状として不整脈や徐脈の報告があり、これはドネペジル塩酸塩のアセチルコリン作用によって、迷走神経が刺激され、徐脈・不整脈を起こしたものと推測されます。 精神神経系では、易怒(いど)性(怒りっぽくなる)・攻撃性・暴言・興奮などの症状が報告されています。 本剤は、ATD(アルツハイマー型認知症)の中核症状を改善する薬剤ですが、周辺症状に対して「興奮系薬物」として働く場合があります。 つまり、神経の活動を亢進し、周囲の刺激に対する感受性を高めます。 発現までの期間はさまざまですが、投与開始後2週間以内に異常行動が起きた症例では、強い易怒性、暴力、自傷、興奮がみられたとの文献報告があり、短期間に発現したものほど症状が強く現れる傾向があるとされています。 また、服用前から被害妄想や暴力、異常行動、易刺激性がみられていた症例では、症状が再燃・増悪したとの文献報告もあります。 また、錐体外路(大脳基底核を中心とする大脳皮質との神経回路)障害により歩行困難・薬剤性パーキンソニズムなども報告されています。 幻覚、妄想、攻撃性、焦燥、抑うつ症状、不安、緊張、易刺激性、夜間不眠など認知症の人の行動心理学的障害「BPSD」 BehavioralPsychologicalSymptomsofDementia)の悪化要因として(1)薬剤37. 7% 厚生労働省老健局検討会「安心と希望の介護ビジョン」第3回2008年9月17日資料 があげられており、薬を減らすことが第一選択となります。 本剤は「アルツハイマー型認知症(ATD)の症状の進行抑制」を適応とする薬剤です。 もともと精神症状のある症例に使用した場合、副作用の発現なのか、症状悪化なのか、の見分けが難しく、加えて患者から自身の心情の変化を聞き出すことが困難です。 本剤服用中は、家族や介護者に、患者の日常生活での変化を注意深く観察してもらうことが必要です。 そして、主治医と相談のうえで、精神症状の出現や悪化が認められた場合には、本剤の影響を疑い、いったん中止して観察することをおすすめします。 〔症例1〕幻覚症状(グレード2) アルツハイマー(AD)と診断され、ドネピジル塩酸塩3mg開始(併用薬は抗うつ薬、ベンゾジアゼピン系薬、降圧薬など)。 14日間服用し、5mgに増量した3日後、幻覚が出現、服用中止になった。 〔症例2〕興奮(グレード2)80代女性 物忘れが多くなりドネペジル塩酸塩2. 5mg開始。 2~3日で興奮・妄想・攻撃性が出てくる。 とても激しく人が変わったようになり10日後中止。 中止後1週間程度で落ち着く。 〔症例3〕口唇のふるえ(グレード2) 糖尿病、パ-キンソン症候群、うつ病などを治療中の患者に、アルツハイマーのためドネペジル塩酸塩3mg開始。 1カ月後に症状は消失した。 〔症例4〕徐脈(グレード2)80代男性30kg もともと心拍数(HR)50-80で推移。 ドネペジル塩酸塩1. 5mgで開始。 2日後 HR40、5日後完全房室ブロックを疑い中止、中止後4日HR72となる。 〔症例5〕薬剤性パーキソニズム(グレード2)80代女性 ドネペジル塩酸塩5mgを1年7か月その後10mgへ増量し右手全体振戦・体のこわばり出現、減量するも振戦が続くため2年10ヶ月の段階で投与中止。 中止後2カ月、震え・振戦は軽減。 (2)リバスチグミンパッチ、コリン作動性の副作用に注意! リバスチグミンパッチ(商品名:イクセロンパッチ、リバスタッチパッチ)はアルツハイマー病治療薬として2011年に発売されました。 パップ剤(貼り薬)で、拒薬のある患者にも投与しやすく、活用が広がっています。 しかし、経口剤にならなかった背景には、臨床試験段階で重篤な有害事象がみられ〔海外における忍容性試験 副作用への耐性を調べるテスト で4例中3例に嘔吐、食欲低下、下痢、便失禁、イレウス、食道裂孔ヘルニア、逆流性誤飲性肺炎が出現、うち逆流性誤飲性肺炎の患者1人が死亡〕試験中止になったいきさつがあります。 症例1)コリンエステラーゼ低下による下痢・気道分泌増加。 80代女性、体重33kg。 イクセロンパッチ4. 5mgから開始。 開始当日のChE コリンエステラーゼ)は正常範囲、下痢なし。 白色粘調痰+で吸引。 翌日から胃ろうより半固形注入食開始。 イクセロンパッチは1週間ごとに4. 5mgずつ増量。 4週目に18mgとなった。 泥状便は時々見られたが、開始2カ月半後に排便回数が増え、泥状便から水様便になった。 同時期、白色の唾液様痰がエンドレスに吸引されるようになる。 ChEはパッチ開始後下がり始め、1ケ月後には100IU/L(正常値235-494)を切るようになった。 下痢が続き、細菌性腸炎も疑われた。 水様便、気道分泌増加が認められたため、イクセロンパッチを18mgから9mgに減量。 ChEは78から188に上昇し、排便回数は減少した。 現在9mgでChEはやや低値で推移しており、泥状便は続いている。 リバスチグミンパッチの添付文書では「原則として1カ月かけて4. 5mgずつ増量し、18mgまで増量」となっています。 症例では急激に増量していました。 筆者の病院で調査したところ、リバスチグミンパッチは同じ作用機序のドネペジル塩酸塩に比べ、血液中のChEが大きく低下することがわかりました(承認時の審査報告書でも用量依存的に低下し、18mgでは約40%低下と記載。 リバスチグミンパッチはアセチルコリンエステラーゼ AchChE だけではなく、血中に多く存在するブチリルコリンエステラーゼ(BuChE)も阻害するのが特徴です。 血中のChEの大幅な低下は各器官での低下を必ずしも反映していませんし、重篤なコリンクリーゼに直結するわけではありませんが、他のアルツハイマー治療薬に比べ末梢での作用が強い可能性があります。 症例2)意識障害。 80代女性、体重70kg。 ドネペジル塩酸塩からリバスチグミンパッチ4. 5mgへ変更。 7日後39度の発熱・嘔吐・下痢。 12日後意識レベル低下、13日後リバスチグミンパッチ投与中止。 朝、呼名反応なし。 21時呼名に返事。 中止後1週間、開眼・会話可能に。 以上の症例では、重篤なコリンクリーゼ 呼吸困難 が疑われる症例です。 リバスチグミンパッチ使用開始時や増量時には、コリン作動性の副作用に注意し、徐脈、下痢、誤嚥性肺炎などの有害事象が発現した場合は減量、中止も考慮する必要があります。 リバスチグミンパッチの 9mg開始4週後18mgへの増量がさらに追加投与量として認可されましたが、治験では、122日目86才心突然死がモニターされています。 海外でも死亡事例報告があります。 ある事業所からの報告では9mgの時点でコリンエステラーゼが基準より大きく低下する症例もあり、気道分泌増加し誤嚥性肺炎になる症例が複数ありました。 9mg開始というのも高齢者ではリスクが多く18mgの忍容性(薬剤副作用への耐性)は低いことをあらかじめ認識しておくことが必要です。 (3)アルツハイマー型認知症治療薬 メマンチン塩酸塩による意識障害・異常行動 メマンチン塩酸塩 商品名メマリー はNMDA受容体拮抗作用により受容体内のカルシウムイオン流入を抑え、グルタミン酸受容体のひとつであるNMDA受容体の活性を抑える新しいタイプの認知症治療薬です。 全日本民医連新薬モニターに寄せられた評価のうち、多く指摘されているように、メマンチン塩酸塩は国内プラセボ対照試験で認知機能の指標では有意差が示されましたが、全般的臨床症状の指標では有効性を示せませんでした。 メーカーは全般的臨床症状のうち、有効性の評価項目として設定されていなかった「行動障害・攻撃性の領域」においての効果を主張していましたが、副作用報告を見る限り、活気がなくなるなど抑制性の副作用とともに、攻撃性、異常興奮といった副作用もみられます。 メマンチン塩酸塩がアマンタジンと類似構造で、もともとドーパミン遊離促進作用を利用したパーキンソン症候群治療薬として開発された薬剤であることを示しています。 類似構造を持つアマンタジンが「精神疾患のある患者では慎重投与」とされている一方で、メマンチン塩酸塩は慎重投与にはなっていません。 メマンチン塩酸塩は、弱いながらもアマンタジン同様のドーパミン遊離促進作用を示すため、統合失調症の患者には不向きであることは薬理学的には予測可能です。 モニタリングされている事例を下記に紹介します。 症例1)徘徊・気力低下 80代後半女性。 メマンチン塩酸塩錠5mg服薬すると1~2日で元気がなくなり、徘徊をはじめた。 服薬中止後落ち着いた。 症例2)痙攣 90代男性48kg。 メマンチン塩酸塩錠5mg開始し8日後より10mgへ増量。 増量後6日後に症候性てんかん。 症例3)嚥下困難80代女性 メマンチン塩酸塩錠5mgドネペジル塩酸塩1. 5mgクエチアピン25mg開始。 7日後メマンチン塩酸塩錠を10mgに増量。 20日後嚥下障害があり5mgへ減量。 48日後中止。 62日後嚥下障害改善。 症例4)意識消失90代女性 ドネペジル塩酸塩3mgへ減量しメマンチン塩酸塩錠5mg開始、3日後夕食時に白目をむき呼びかけに答えず。 メマンチン塩酸塩錠5mg中止。 その後意識消失は起きていない。 症例5)攻撃性70代男性 メマンチン塩酸塩錠5mgで副作用がないため10mgへ増量。 増量3日後暴たり暴言を吐くといった症状発現。 4日目中止。 中止後7日目症状消失。 メマンチン塩酸塩錠は1日1回5mgから開始し、1週間に5mgずつ増量し維持量として1日1回20mgとするように添付文書に記載されています。 さらに腎排泄型の薬剤であるため、高度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス30未満)では10mgまでの投与に制限されています。 腎機能正常・軽度腎機能低下・中等度腎機能低下・高度腎機能低下では、AUCは正常者を1とすると、軽度1. 6中等度2. 0高度2. 7であり、半減期は、60時間・80時間・100時間・120時間と大幅に伸びます。 投与開始・増量時では定常値になるまで数日必要です。 さらに、中止をしても消失までに数日以上必要です。 また、独立行政法人医薬品医療機器総合機構は、「重大な副作用」の項に「肝機能障害、黄疸」を追記すると発表、2015年2月段階で直近3年間の国内副作用症例の集積状況は、肝機能障害、黄疸関連症例が9例。 そのうち、因果関係が否定できない症例が3例。 死亡は2例確認されたが、そのうち因果関係が否定できない症例が1例モニタリングされています。

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MRI検査前にはがす必要のあるパッチ剤は?

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リバスチグミンとして1日1回9mgより投与を開始し、原則として4週後に1日1回18mgまで増量する投与方法については、副作用(特に、消化器系障害(悪心、嘔吐等))の発現を考慮し、本剤の忍容性が良好と考えられる場合に当該漸増法での投与の可否を判断すること。 本剤を慎重に投与することが推奨される患者(「1. 慎重投与」の項参照)については、リバスチグミンとして1日1回4. 5mgより投与を開始し、原則として4週毎に4. 5mgずつ1日1回18mgまで増量する投与方法を選択すること。 1日18mg未満は有効用量ではなく、漸増又は一時的な減量を目的とした用量であるので、維持量である18mgまで増量すること。 本剤は、維持量に到達するまでは、1日量として18mgを超えない範囲で症状により適宜増減が可能である。 消化器系障害(悪心、嘔吐等)がみられた場合は、減量するかこれらの症状が消失するまで休薬する。 休薬期間が4日程度の場合は、休薬前と同じ用量又は休薬前に忍容であった用量で投与を再開する。 それ以外の場合は本剤の開始用量(4. 5mg又は9mg)を用いて投与を再開する。 投与再開後は、再開時の用量を2週間以上投与し、忍容性が良好であることを確認した上で、減量前の用量までは2週間以上の間隔で増量する。 本剤の貼付による皮膚刺激を避けるため、貼付箇所を毎回変更すること。 (「2. 重要な基本的注意」及び「8. 適用上の注意」の項参照) 原則として、1日1回につき1枚のみ貼付すること。 他のコリンエステラーゼ阻害作用を有する同効薬(ドネペジル等)と併用しないこと。 医療従事者又は介護者等の管理のもとで投与すること。 使用上の注意 本剤のコリン作動性作用により以下に示す患者では、症状を誘発又は悪化させるおそれがあるため慎重に投与すること。 洞不全症候群又は伝導障害(洞房ブロック、房室ブロック)等の心疾患のある患者〔迷走神経刺激作用により徐脈又は不整脈が起こるおそれがある。 〕 胃潰瘍又は十二指腸潰瘍のある患者、あるいはこれらの既往歴のある患者、非ステロイド性消炎鎮痛剤投与中の患者〔胃酸分泌量が増加し、胃潰瘍又は十二指腸潰瘍を誘発又は悪化させるおそれがある。 〕 尿路閉塞のある患者又はこれを起こしやすい患者〔排尿筋を収縮させ症状を誘発又は悪化させるおそれがある。 〕 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させ痙攣発作を誘発させるおそれがある。 〕 気管支喘息又は閉塞性肺疾患、あるいはこれらの既往歴のある患者〔気管支平滑筋の収縮及び気管支粘液分泌の亢進により症状を悪化させるおそれがある。 〕 錐体外路障害(パーキンソン病、パーキンソン症候群等)のある患者〔線条体のコリン系神経を亢進することにより、症状を悪化させるおそれがある。 〕 低体重の患者〔消化器系障害(悪心、嘔吐等)を発現しやすくなるおそれがある。 〕 重度の肝機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある。 〕(「2. 重要な基本的注意」及び【薬物動態】の項参照) 重要な基本的注意 本剤の投与により、徐脈、房室ブロック等があらわれることがあるので、特に心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)を有する患者や電解質異常(低カリウム血症等)のある患者等では、重篤な不整脈に移行しないよう観察を十分に行うこと。 (「4. 副作用(1)重大な副作用」の項参照) 他の認知症性疾患との鑑別診断に留意すること。 本剤投与で効果が認められない場合には、漫然と投与しないこと。 アルツハイマー型認知症は、自動車の運転等の機械操作能力を低下させる可能性がある。 また、本剤は主に投与開始時又は増量時にめまい及び傾眠を誘発することがある。 このため、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。 本剤の貼付により皮膚症状があらわれることがあるため、貼付箇所を毎回変更すること。 皮膚症状があらわれた場合には、ステロイド軟膏又は抗ヒスタミン外用剤等を使用するか、本剤の減量又は一時休薬、あるいは使用を中止するなど適切な処置を行うこと。 本剤を同一箇所に連日貼付・除去を繰り返した場合、皮膚角質層の剥離等が生じ、血中濃度が増加するおそれがあるため、貼付箇所を毎回変更すること。 本剤の貼り替えの際、貼付している製剤を除去せずに新たな製剤を貼付したために過量投与となり、重篤な副作用が発現した例が報告されている。 貼り替えの際は先に貼付している製剤を除去したことを十分確認するよう患者及び介護者等に指導すること。 (「7. 過量投与」の項参照) 嘔吐あるいは下痢の持続により脱水があらわれることがある。 脱水により、重篤な転帰をたどるおそれがあるので、嘔吐あるいは下痢がみられた場合には、観察を十分に行い適切な処置を行うこと。 (「4. 副作用(1)重大な副作用」の項参照) アルツハイマー型認知症患者では、体重減少が認められることがある。 また、本剤を含むコリンエステラーゼ阻害剤の投与により、体重減少が報告されているので、治療中は体重の変化に注意すること。 重度の肝機能障害のある患者では、投与経験がなく、安全性が確立されていないため、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ投与すること。 相互作用 コリン作動薬 アセチルコリン カルプロニウム ベタネコール アクラトニウム コリンエステラーゼ阻害剤 アンベノニウム ジスチグミン ピリドスチグミン ネオスチグミン等 コリン刺激作用が増強され、コリン系副作用(悪心、嘔吐、徐脈等)を引き起こす可能性がある。 本剤と同様にコリン作動性作用を有している。 抗コリン作用を有する薬剤 トリヘキシフェニジル ピロヘプチン マザチコール メチキセン ビペリデン等 アトロピン系抗コリン剤 ブチルスコポラミン アトロピン等 本剤と抗コリン作用を有する薬剤のそれぞれの効果が減弱する可能性がある。 本剤と抗コリン作用を有する薬剤の作用が相互に拮抗する。 サクシニルコリン系筋弛緩剤 スキサメトニウム等 サクシニルコリン系筋弛緩剤の作用が過剰にあらわれるおそれがある。 本剤がコリンエステラーゼを阻害し、脱分極性筋弛緩剤の分解を抑制する。 妊婦、産婦、授乳婦等への使用 健康成人に本剤9mgもしくは18mgを1日1回反復投与(5日間貼付)したときの投与5日目の血漿中リバスチグミン濃度推移を下図に示す。 血漿中リバスチグミンは貼付8時間後に最高血漿中濃度(Cmax)に到達し、貼付24時間後(貼付終了時)まで緩やかに減少した。 Cmaxは本剤9mgで3. 44 8 62. 7 18mg 8. 31 8 153. リバスチグミンの経口剤(国内未承認)について、ジゴキシン、ワルファリン、ジアゼパム、フルオキセチンとの薬物動態学的相互作用を検討した結果、リバスチグミンの薬物動態に対する併用薬の影響は認められなかった。 リバスチグミンは主にエステラーゼにより代謝され、CYPによる代謝はわずかであることから、CYPを阻害する薬物と併用してもリバスチグミンの薬物動態は影響を受けないと考えられる。 また、本剤18mgを貼付したときのリバスチグミンのCmaxはCYPに対するIC50値より十分低いことから、CYPにより代謝される併用薬の薬物動態に影響を及ぼす可能性は低いと考えられる。 臨床成績 投与24週時のベースラインからの変化量(平均値)は、プラセボ群で1. 3点、本剤18mg群で0. 1点であり、プラセボ群と本剤18mg群間には統計学的に有意な差がみられた(p=0. 005、共分散分析)。 <日本人患者に対する投与24週時のADAS-J cogの群間比較> プラセボ N=268 本剤18mg N=273 評価例数 a) 265 268 ベースライン Mean(SD) 24. 8(9. 46) 25. 0(9. 93) 24週時 Mean(SD) 26. 1(11. 49) 25. 1(11. 3(5. 07) 0. 1(5. 04) LSmean(SE) c) 1. 3(0. 31) 0. 1(0. 2(0. 4) N:有効性評価対象例SD:標準偏差 SE:標準誤差 LSmean:最小二乗平均a)評価例数:ベースライン及びベースライン後の評価の両方を有する被験者b)スコアの減少は改善を示すc)LSmeanとLSmeanの95%信頼区間は、投与群を因子、ADAS-J cogのベースラインを共変量とする共分散分析モデルから算出 全般臨床評価(CIBIC plus-J) 投与24週時の全般臨床評価では、プラセボ群と本剤18mg群間には統計学的に有意な差はみられなかった(p=0. 067、Wilcoxon順位和検定)。 <日本人患者に対する投与24週時のCIBIC plus-Jの群間比較> プラセボ N=268 本剤18mg N=273 評価例数 a) 267 270 Mean(SD) 4. 4(0. 94) 4. 2(0. 96) Score-n(%) b) 大幅な改善 0(0. 0) 0(0. 0) 中程度の改善 5(1. 9) 6(2. 2) 若干の改善 36(13. 5) 53(19. 6) 症状の変化なし 111(41. 6) 109(40. 4) 若干の悪化 84(31. 5) 78(28. 9) 中程度の悪化 29(10. 9) 22(8. 1) 大幅な悪化 2(0. 7) 2(0. 7) N:有効性評価対象例SD:標準偏差a)評価例数:ベースライン後の評価を有する被験者b)%は評価例数を分母として算出 国内臨床試験(アルツハイマー型認知症患者を対象とした2種類の漸増法を比較した二重盲検比較試験). 社内資料:日本人健康被験者を対象とした反復投与試験. Lefevre,G. et al. , J. Clin. Pharmacol. , 47 4 , 471, 2007. 社内資料:5種類の製剤を上背部及び下背部に貼付したときの薬物動態. 社内資料:[3H]リバスチグミンの血漿たん白結合率及び血球移行率. 社内資料:健康成人男性を対象とした経口投与時の薬物動態. 社内資料:肝機能障害を有する被験者を対象とした経口投与時の薬物動態. 社内資料:ジゴキシンとの併用による経口投与時の薬物相互作用、経口投与時のバイオアベイラビリティ. 社内資料:ワルファリンとの併用による経口投与時の薬物相互作用. 社内資料:ジアゼパムとの併用による経口投与時の薬物相互作用. 社内資料:フルオキセチンとの併用による経口投与時の薬物相互作用. 社内資料:薬物代謝酵素の阻害. Nakamura,Y. et al. , Dementia Geriatr. Cogn. Disord. Extra. , 1 163 , 2011. 社内資料:国内第III相臨床試験(D1303試験). Cerbai,F. et al. , Eur. Pharmacol. , 572 2-3 , 142, 2007. Bejar,C. et al. , Eur. Pharmacol. , 383 3 , 231, 1999. Van Dam,D. et al. , Psychopharmacology, 180 1 , 177, 2005. Meunier,J. et al. , Br. Pharmacol. , 149 8 , 998, 2006 作業情報.

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イクセロンパッチ・リバスタッチパッチは認知症症状の進行抑制に使われる貼り薬

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薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 コリン作動薬(アセチルコリン、カルプロニウム、ベタネコール、アクラトニウム) コリンエステラーゼ阻害剤(アンベノニウム、ジスチグミン、ピリドスチグミン、ネオスチグミン等) コリン刺激作用が増強され、コリン系副作用(悪心、嘔吐、徐脈等)を引き起こす可能性がある。 本剤と同様にコリン作動性作用を有している。 抗コリン作用を有する薬剤(トリヘキシフェニジル、ピロヘプチン、マザチコール、メチキセン、ビペリデン等) アトロピン系抗コリン剤(ブチルスコポラミン、アトロピン等) 本剤と抗コリン作用を有する薬剤のそれぞれの効果が減弱する可能性がある。 本剤と抗コリン作用を有する薬剤の作用が相互に拮抗する。 サクシニルコリン系筋弛緩剤(スキサメトニウム等) サクシニルコリン系筋弛緩剤の作用が過剰にあらわれるおそれがある。 本剤がコリンエステラーゼを阻害し、脱分極性筋弛緩剤の分解を抑制する。 副作用 本剤の薬物間相互作用を検討した試験はない。 リバスチグミンの経口剤(国内未承認)について、ジゴキシン、ワルファリン、ジアゼパム、フルオキセチンとの薬物動態学的相互作用を検討した結果、リバスチグミンの薬物動態に対する併用薬の影響は認められなかった。 7〜10)リバスチグミンは主にエステラーゼにより代謝され、CYPによる代謝はわずかであることから、CYPを阻害する薬物と併用してもリバスチグミンの薬物動態は影響を受けないと考えられる。 また、本剤18mgを貼付したときのリバスチグミンのCmaxはCYPに対するIC 50値より十分低いことから、CYPにより代謝される併用薬の薬物動態に影響を及ぼす可能性は低いと考えられる。 11) 臨床成績 軽度及び中等度(MMSE:10〜20点)のアルツハイマー型認知症患者を対象に、2種類の漸増法(1ステップ漸増法:本剤1日1回9mgから投与を開始し、原則として4週後に1日1回18mgに増量し、維持用量として1日1回18mgを投与した群、3ステップ漸増法:本剤1日1回4. 5mgから投与を開始し、原則として4週毎に4. 5mgずつ増量し、維持用量として1日1回18mgを投与した群)の忍容性を比較した、二重盲検比較試験(24週間投与)の概要を以下に示す。 有害事象による中止率 有害事象による中止率は1ステップ漸増法で15. 0〜9. 6)であった。 13) 薬効薬理.

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